Injeksi Paling Efektif untuk Menyembuhkan Kucing Fip GS441 CAS 1191237-69-0
Deskripsi Produk
GS-441524 adalah obat antivirus analog nukleosida yang dikembangkan dengan bantuan Gilead Sciences.Ini adalah metabolit plasma utama remdesivir prodrug antivirus, dan memiliki setengah hidup sekitar 24 jam pada pasien manusia.Remdesivir dan GS-441524 keduanya ditemukan efektif secara in vitro terhadap jejak virus corona kucing tom yang bertanggung jawab atas peritonitis menular kucing tom (FIP), penyakit sistemik mematikan yang menyerang kucing rumahan.Remdesivir tidak pernah diuji pada kucing (walaupun beberapa dokter hewan sekarang menawarkannya [1]), tetapi GS-441524 telah ditemukan sebagai pengobatan yang ampuh untuk FIP dan digunakan secara luas meskipun tidak ada persetujuan FDA asli karena penolakan Gilead untuk melisensikan obat ini untuk penggunaan hewan.
|
Penampilan |
Cairan transparan, bubuk atau tablet |
|
Standar GS |
99,5% min |
|
Ukuran |
5,5 ml/ Botol |
|
Isi |
15 mg/ml atau 20 mg/ml |
|
Aplikasi |
Untuk CAT FIP R&D Gunakan HANYA |
|
FIP basah |
6-7 mg/kg |
|
FIP kering |
7-8 mg/kg |
|
Okular atau Neuro FIP |
8 mg/kg |
|
Peningkatan okular/neuro |
9 mg/kg |
|
Maks okular/neuro |
10 mg/kg |
Farmakodinamik
Nukleosida GS-441524 difosforilasi dengan menggunakan nukleosida kinase (kemungkinan adenosin kinase (ADK), yaitu enzim yang memfosforilasi ribavirin yang serupa secara struktural), dan kemudian difosforilasi lagi dengan menggunakan nukleosida-difosfat kinase (NDK) menjadi bentuk nukleotida trifosfat yang energik.Trifosfat dari GS-441524, GS-443902, juga merupakan agen anti-virus bioaktif yang dihasilkan dengan menggunakan remdesivir, tetapi dihasilkan dengan menggunakan mekanisme biokimia yang berbeda di kemudian hari.
Mekanisme aksi
Triple-fosforilasi intraseluler GS-441524 menghasilkan analog adenosin trifosfat tersubstitusi 1'-cyano yang energik, yang segera mengganggu replikasi RNA virus dengan bantuan penggunaan NTP yang bersaing dengan NTP endogen untuk dimasukkan ke dalam transkrip RNA virus yang baru lahir dan memicu tidak pada pemutusan rantai waktu RNA polimerase berstruktur RNA.
Toleransi
Eksperimen in vitros dalam sel Crandell Rees pussycat kidney (CRFK) mengamati GS-441524 menjadi aman pada konsentrasi seratus µM, seratus kali dosis yang kuat dalam menghambat replikasi FIPV dalam sel CRFK yang dikultur dan makrofag yang meradang.Uji klinis pada kucing menyiratkan bahwa obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik, dengan dampak aspek nomor satu adalah peradangan kulit akibat keasaman campuran injeksi.
Beberapa peneliti menyarankan perangkat lunaknya sebagai obat untuk COVID-19 telah menyebutkan manfaat dibandingkan remdesivir, yang meliputi hilangnya toksisitas hati, gaya hidup paruh dan paparan (AUC) yang lebih lama, dan banyak sintesis yang murah dan tidak rumit.
