RDV Fip Gs 441524 Powder CAS 1191237-69-0 Perawatan Fip Kering

GS-441524 Bubuk CAS 1191237-69-0 Remdesivir perantara

Deskripsi Produk

Remdesivir (RDV) adalah obat paling praktis yang diizinkan oleh Food and Drug Administration (FDA) AS untuk mengobati COVID-19.Namun, RDV hanya dapat diterima dengan bantuan penggunaan rute intravena, dan mungkin ada kebutuhan ilmiah yang mendesak untuk antivirus oral.Bukti signifikan menunjukkan bahwa fungsi penentuan nukleosida GS-441524 dalam konsekuensi medis RDV sebagian besar akan diremehkan.Kami menyelesaikan evaluasi metabolisme obat dan farmakokinetik (DMPK) in vitro dan in vivo untuk melihat kemampuan RDV, dan terutama GS-441524, sebagai obat oral.Dalam penelitian in vivo serupa pada tikus CD-1, GS-441524 menunjukkan bioavailabilitas oral positif sebesar 57%.Yang penting, GS-441524 menghasilkan publisitas obat yang cukup baik di dalam plasma dan paru-paru tikus, dan diubah menjadi trifosfat aktif, menunjukkan bahwa itu bisa menjadi obat antivirus oral yang menjanjikan untuk mengobati COVID-19.

Gunakan dan teliti

Karena FIP umumnya mematikan dan tidak ada obat yang diizinkan yang tersedia, GS-441524 dilaporkan telah ditawarkan di pasar gelap dan digunakan oleh pemilik anak anjing untuk menangani kucing yang terkena, meskipun faktanya Gilead Sciences telah menolak untuk melisensikan obat tersebut. untuk penggunaan veteriner.Kemanjurannya untuk penyebab ini telah terbukti secara meyakinkan di lebih dari satu percobaan, bersama dengan percobaan disiplin, atau bahkan dalam jenis FIP yang lebih kompleks bersama dengan orang-orang dengan keterlibatan multisistemik atau neurologis.

GS-441524 sama atau lebih kuat dari remdesivir dibandingkan dengan SARS-CoV-2 dalam subkultur seluler, dengan beberapa peneliti berpendapat bahwa GS-441524 mungkin lebih tinggi daripada remdesivir untuk pengobatan COVID-19. sintesis, penurunan ginjal dan hepatotoksisitas, selain kapasitas untuk pengiriman oral (yang dihalangi dari remdesivir karena keseimbangan hati yang buruk dan metabolisme byskip primer).Kelompok advokasi kebugaran publik, Warga Masyarakat, dalam sebuah surat terbuka menyarankan DHHS dan Gilead untuk menganalisis GS-441524 untuk pengobatan COVID-19, menunjukkan bahwa GILEAD sekarang tidak lagi melakukannya karena alasan ekonomi yang terkait dengan umur barang-barang kelas atas yang lebih lama. dari Remdesivir.Kemanjuran langsung terhadap SARS-CoV-2 terbukti dalam versi tikus dari COVID-19.Model GS-441524 yang diubah deuterium telah diproduksi dan telah membuktikan kemanjuran pra-medis di setiap subkultur seluler dan model tikus melalui kelompok bersama dengan individu dari Institut Virologi Wuhan.

Farmakodinamika

GS-441524 nukleosida difosforilasi dengan menggunakan nukleosida kinase (kemungkinan adenosin kinase (ADK), yaitu enzim yang memfosforilasi ribavirin yang sebanding secara struktural), setelah itu difosforilasi sekali lagi dengan menggunakan nukleosida-difosfat kinase (NDK) menjadi bentuk nukleotida trifosfat yang energik.Trifosfat dari GS-441524, GS-443902, juga merupakan agen anti-virus bioaktif yang dihasilkan dengan bantuan remdesivir, namun dihasilkan dengan bantuan mekanisme biokimia yang luar biasa dari yang belakangan.

Toleransi

Percobaan in vitros dalam sel Crandell Rees pussycat kidney (CRFK) yang diamati GS-441524 menjadi aman pada konsentrasi seratus M, seratus kali dosis kuat untuk menghambat replikasi FIPV dalam sel CRFK yang dikultur dan makrofag yang meradang.Uji klinis pada kucing menyiratkan bahwa obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik, dengan dampak aspek nomor satu adalah peradangan kulit dari keasaman campuran injeksi.

Beberapa peneliti menyarankan perangkat lunaknya sebagai obat untuk COVID-19 telah menyebutkan manfaat lebih dari remdesivir, yang mencakup hilangnya toksisitas hati yang ditargetkan, gaya hidup dan paparan yang lebih lama (AUC) dan banyak sintesis yang murah dan tidak terlalu sulit.